Нолипрел и диабет

Нолипрел и диабет

Нолипрел – это медикаментозное средство, содержащее в составе комбинацию двух действующих веществ – периндоприла и индапамида. Лекарственный препарат назначают в том случае, если монотерапия не дала нужных результатов. Международное официальное непатентованное название препарата – периндоприл + индапамид. Периндоприл входит в перечень жизненно важных лекарственных средств ВОЗ.

Нолипрел и диабет
Нолипрел

Нолипрел: описание механизма действия

Механизм действия Нолипрела основан на ингибировании ангиотензин-I-превращающего фермента. Этот фермент в организме выполняет две функции: с одной стороны, он нужен для синтеза сосудосуживающего октапептида (пептид из восьми аминокислот) из его неактивного предшественника декапептида (десять аминокислот). С другой стороны, нолипрел катализирует распад медиатора брадикинина на неактивные метаболиты.

Нолипрел и диабет
Фармакодинамика нолипрела

Ингибирование ангиотензинпревращающего фермента приводит к снижению концентрации ангиотензина II в рецепторах АТ1 и АТ2. Благодаря этому эффекту снижается тонус кровеносных сосудов и артериальное давление.

Вместе с этим Нолипрел приводит к уменьшению высвобождения альдостерона из коры надпочечников и таким образом влияет на водный баланс. На клеточном уровне снижение ангиотензина II оказывает митогенное действие на фибробласты и миоциты сердца, что вызывает неблагоприятные изменения в мышце (ремоделирование), особенно после инфаркта миокарда.

Степень снижения артериального давления зависит от активности системы ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). При сердечной недостаточности активность РААС очень высока, поэтому в любом случае требуется постепенное увеличение дозировки нолипрела, чтобы избежать чрезмерного снижения артериального давления.

При почечных заболеваниях (диабетическая нефропатия) Нолипрел приводит к снижению экскреции белка и предотвращению прогрессирования заболевания (нефропротекция). Ингибирование распада брадикинина вызывает его накопление в организме, что приводит к соответствующим побочным явлениям.

Внимание! Больше о фармакодинамике Нолипрела можно узнать из справочника РЛС.

Нолипрел: фармакокинетика

Большинство доступных в настоящее время ИАПФ являются пролекарствами. Это означает, что они должны активироваться ферментами в организме. Только Каптоприл и Лизиноприл не требуют этого шага активации. Нолипрел относится к пролекарствам.

Максимальные уровни активных метаболитов в плазме достигаются через 1-8 часов. Период полураспада варьируется от 2 до 40 часов. Продолжительность действия изменяется соответственно (от 8 до 48 часов). Все ИАПФ выводятся из организма преимущественно через почки. Препарат выводится из организма долго, что нужно учитывать пациенту при приеме других лекарств.

Нолипрел: показания к применению

Нолипрел используется для лечения высокого кровяного давления. Его применяют изолированно (монотерапия) или в сочетании с другими антигипертензивными средствами (комбинированная терапия с диуретиками или антагонистами кальция) в качестве препарата первой линии. Напротив, нолипрел проявляет недостаточную эффективность при формах гипертензии, при которых уровень ренина в плазме крови снижен (например, синдром Конна).

Было показано во многих крупных клинических испытаниях, что несколько ИАПФ продлевают жизнь пациентам с ХСН. Вероятно, это связано с уменьшением нагрузки и напряжения на стенки сердечной мышцы за счет снижения количества ангиотензина II.

Нолипрел и диабет
Ангиотензин

Нолипрел используется даже после сердечных приступов и воспаления сердечной мышцы для улучшения качества жизни больных.

Важно! Правильно составить схему лечения может только квалифицированный кардиолог. Не стоит заниматься самодиагностикой и самолечением.

Другое показание для назначения Нолипрела – диабетическая нефропатия. Однако канадское исследование ONTARGET указывает на то, что ИАПФ не должны приниматься в комбинации с блокаторами рецепторов ангиотензина II. Хотя оба препарата являются нефропротективными сами по себе, комбинированная терапия значительно снижает функцию почек. Была отмечена и тенденция к увеличению объема диализа.

Инструкция по применению препарата Нолипрел форте

Взрослым мужчинам и женщинам требуется одна маленькая таблетка в день, предпочтительно утром и перед едой. Медикамент рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости – это помогает предотвратить возникновение дискомфорта в ЖКТ. При миокардиальной недостаточности рекомендуется разделить суточную дозу пополам (утром и вечером). Минимальная дозировка нолипрела – четверть таблетки.

У пациентов с почечной недостаточностью доза корректируется врачом-кардиологом. Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 миллилитров в минуту) не должны использовать препарат «Нолипрел».

Нолипрел и диабет
Нефропатия

Для пациентов с клиренсом креатинина не менее 30 миллилитров в минуту, но ниже 60, рекомендуется начать лечение с соответствующей дозы в свободной комбинации с другими препаратами. Для клиренса креатинина выше 60 миллилитров в минуту корректировка дозы нолипрела не требуется. Дополнительную информацию о медикаменте можно узнать в аннотации.

Нолипрел: аналоги

Торговые наименования заменителей нолипрела:

  • Нолипрел а Би Форте (от российской фирмы-производителя «Сердикс»);
  • Периндоприла аргинин;
  • Нолипрел А;
  • Нолипрел форте;
  • Нолипрел форте А;
  • Ко-диротон (дешевый дженерик, поставляемый из западных стран в РФ).
Нолипрел и диабет
Нолипрел форте А

Срок хранения упаковки с таблетками не должен превышать 5 лет.

Нолипрел: противопоказания

Комбинация активных веществ не должна использоваться при:

  • Аллергии к периндоприлу или индапамиду, тиазидным диуретиками или другим ИАПФ;
  • Сильном отеке Квинке, который сопровождается нарушением функция жизнедеятельности;
  • Диабете или нефропатии;
  • Приеме антигипертензивного средства алискирена;
  • Сужении почечных артерий или недостаточной работоспособности нефронов;
  • Нарушениях гемодинамики.

Нолипрел: беременность и лактация

Использование комбинации не рекомендуется в течение первых трех месяцев беременности и запрещено после нее некоторое время. Терапию не следует начинать, если планируется или имеются признаки беременность. Если женщина забеременела во время лечения нолипрелом, рекомендуется ультразвуковое исследование функции почек и черепа плода. Терапия в таком случае должна быть незамедлительно прекращена.

Поскольку нет клинических данных о безопасности сочетания активных веществ в отношении грудного вскармливания, не рекомендуется употреблять Нолипрел во время лактации.

Детям и подросткам до 16 лет применение Нолипрела категорически запрещено.

Нолипрел: побочные эффекты

Нежелательные реакции на нолипрел зависят от формы выпуска и концентрации исходных веществ. Наиболее важными неблагоприятными эффектами считаются сухой кашель, гипотония, острая почечная недостаточность, гиперкалиемия и проблемы во время беременности. Эти отрицательные эффекты общие для всех ИАПФ.

Большинство негативных эффектов Нолипрела связано с замедлением полураспада и накоплением брадикинина. К ним относят кожные реакции: экзантема (0,1-1%) и крапивница (0,01-0,1%). Сильные аллергические реакции кожи, однако, редко наблюдаются (<0,01%).

Побочные эффекты, связанные с респираторными заболеваниями, могут быть вызваны накоплением брадикинина. К ним относится, прежде всего, сухой кашель, который возникает у 5-35% пациентов в первые три месяца терапии. Этот побочный эффект не зависит от дозы. В случае сухого кашля Нолипрел следует заменить другим лекарством в соответствии с показанием.

Иногда отмечается охриплость и боль в горле (0,1-1%). Астма и респираторный дистресс также могут возникать, хотя и редко (0,01-0,1%).

При терапии Нолипрелом может возникать, независимо от содержания брадикинина, гипотензия – чрезмерное падение артериального давления. В результате иногда развивается головокружение, головная боль и нарушения мелкой моторики (0,1-1%). Серьезные сердечно-сосудистые расстройства (стенокардия, инфаркт миокарда и обморок) отмечались только в отдельных случаях.

Этот побочный эффект (который особенно часто встречается у пациентов с сердечной недостаточностью) может быть предотвращен с помощью предупредительных мер: в случае дефицита жидкости нужно восполнить запасы соли и воды, прекратить использование диуретических средств; у пациентов с сердечной недостаточностью лечение рекомендуется начинать с более низкой дозы, чем предполагалось, затем увеличить ее до терапевтической.

При недостатке воды и соли иногда отмечается функциональная почечная недостаточность (0,1-1%). Протеинурия (повышенное выделение белка в моче), однако, редко наблюдается (0,01-0,1%). Острая нефропатия встречается почти исключительно у пациентов с высоким риском и у людей с двусторонним стенозом почечной артерии, гипертоническим нефросклерозом, миокардиальной недостаточностью, поликистозным заболеванием почек или ранее существовавшим хроническим заболеванием почек. Нефропатия зачастую обратима при лечении нолипрелом.

Нолипрел и диабет
Сильная дегидратация организма

Клинически значимая гиперкалиемия встречается в <10%, и почти у всех пациентов, принимающих Нолипрел, отмечается небольшое повышение уровня калия. Клинически значимая гиперкалиемия часто встречается у больных с уже существующей нефропатией.

При сопутствующим использовании калийсберегающих диуретиков, НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов), тяжелой миокардильной недостаточности и у пожилых людей чаще всего встречается гиперкалиемия. Низкие дозы ингибиторов АПФ не приводят к этому побочному эффекту.

Влияние препарата Нолипрел на РААС с уменьшением выделения альдостерона объясняет этот дополнительный нежелательный эффект ингибиторов АПФ: альдостерон усиливает обратный захват натрия и воды в почках, одновременно способствуя выведению калия. Снижение уровня альдостерона вызывает противоположный эффект: повышенную экскрецию натрия почками, в то время как калия все больше остается в организме. Это может привести к гиперкалиемии, которая особенно опасна для сердца. Редко одновременно возникает гипонатриемия.

При существующей беременности ИАПФ должны быть заменены другими, безопасными медикаментозными средствами.

Список других распространенных побочных действий Нолипрела:

  • Запор;
  • Нарушения зрения;
  • Резкая ортостатическая гипотензия;
  • Болевой синдром в нижней части эпигастрия.

Нолипрел: взаимодействие и совместимость препаратов

Нолипрел усиливает побочные эффекты препаратов, снижающих уровень кровяных клеток в теле человека (иммунодепрессантов, цитостатиков и глюкокортикоидов). Этот препарат повышает эффект снижения сахара в крови при совместном введении инсулина или сахароснижающих таблеток.

Нолипрел и диабет
Цитостатические препараты, которые влияют на нолипрел

Из-за влияния на водный и электролитный баланс нолипрел способен замедлять выведение лития. Повышение уровня калия можно наблюдать при сочетании препарата с калийсберегающими диуретиками.

Нолипрел при сочетании с другими антигипертензивными лекарственными средствами (амлодипин) способен вызвать сильное снижение АД. Синергические эффекты, которые используются и в терапевтических целях, возникают при совместном введении диуретиков и ингибиторов кальциевых каналов. Снижение антигипертензивного эффекта от Нолипрела иногда вызывается диетой с повышенным содержанием соли.

Нолипрел категорически запрещено пить со спиртными напитками.

Нолипрел и диабет
Таблица ИАПФ

Нолипрел: меры предосторожности

Определенная информация поможет пациенту предотвратить развитие неблагоприятных реакций и последствий. В некоторых случаях это может спасти жизнь.

Меры предосторожности, которые нужно знать перед употреблением Нолипрела:

  • Значительное снижение АД способно привести к проблемам при управлении машинами и другими транспортными средствами;
  • При прохождении курса лечения требуется регулярно проверять уровень калия;
  • При серьезной нефропатии необходимо на постоянной основе принимать достаточное количество жидкости;
  • Нолипрел может показать положительный результат в допинговом тесте на спортивных соревнованиях;
  • Нолипрел не должен храниться в месте с температурой выше 30 градусов по Цельсию;
  • Препарат содержит молочный дисахарид, который плохо переносится некоторыми больными с дефицитом лактазы;
  • Многие лекарственные средства, в том числе Нолипрел, способны вызывать сильные аллергические реакции, которые нередко приводят к летальному исходу;
  • При резкой отмене препарата может возникнуть так называемый «рикошетный синдром», который сопровождается чрезмерной гипертонией.

Совет! Если появились признаки сильной аллергии на Нолипрел, рекомендуется срочно посетить ближайший медпункт или вызвать скорую помощь.



Source: LechiSerdce.ru


Добавить комментарий